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L'étude démontre que les solutions PCA d'oxycodone contenant de la S-kétamine ou de la dexmédétomidine restent stériles et physico-chimiquement stables pendant 28 jours à 2-8 °C suivis de 2 jours à température ambiante, validant ainsi leur préparation centralisée en pharmacie hospitalière.
Cette étude démontre que les extraits de feuilles de *Pinus sp.*, non toxiques et riches en composés tels que les flavanones et les diterpènes, exercent une activité antileishmanienne prometteuse contre *Leishmania donovani* en ciblant l'enzyme trypanothione réductase.
Cette étude démontre que les rats Heterogeneous Stock femelles s'auto-administrent l'héroïne et d'autres opioïdes à des taux plus élevés que les mâles, bien que ces derniers soient modérément plus sensibles aux effets antinociceptifs de l'héroïne.
Cette étude démontre que, bien que les taux de germination des légumes-feuilles (bok choy et épinard) ne soient pas affectés par six médicaments courants, leur développement précoce subit des perturbations spécifiques à l'espèce et au composé chimique, suggérant une interférence avec la régulation hormonale, notamment l'auxine.
Cet article propose un cadre mathématique rigoureux, l'Ehrlich occupancy time (EOT), qui dépasse la simple durée de résidence (1/koff) en intégrant les vitesses d'association, les phénomènes de recombinaison et l'élimination du médicament pour mieux prédire l'efficacité thérapeutique in vivo.
Cette étude démontre que les modulateurs des canaux ioniques et du cytosquelette, en particulier l'amlodipine et le cytochalasine D, compromettent la motilité et la viabilité des protoscolices d'*Echinococcus granulosus* en induisant des dommages structuraux majeurs, soulignant ainsi le rôle crucial du cytosquelette et de l'homéostasie calcique comme cibles thérapeutiques potentielles.
Cette étude démontre que l'internalisation des PROTACs et la dégradation de leurs cibles dépendent de l'endocytose médiée par la clathrine, un mécanisme facilité par la liaison de motifs adaptateurs spécifiques au récepteur CD36.
Cette étude démontre que la combinaison synergique de phytocannabinoïdes et de {beta}-caryophyllène induit chez les cellules de cancer du sein triple négatif un programme de mort cellulaire séquentiel inédit, passant d'une autose régulée par la Na,K-ATPase vers une apoptose, contournant ainsi les mécanismes de résistance thérapeutique.
Cette étude démontre que l'exofection médiée par des vésicules extracellulaires dérivées de trophoblastes restaure l'activité de la P-glycoprotéine au niveau de la barrière hémato-encéphalique, améliorant ainsi l'élimination du bêta-amyloïde et réduisant la neuroinflammation dans les modèles d'Alzheimer.
Cette étude utilisant la spectrométrie de masse sur des macaques rhésus infectés par le SIV et traités par antirétroviraux révèle que le traitement médicamenteux exerce une influence plus marquée que l'infection virale sur l'homéostasie des phospholipides cérébraux, bien que l'impact varie selon les régions du cerveau en raison de différences de pénétration et de renouvellement des médicaments.
Cette étude démontre que de faibles concentrations de cadmium altèrent les réponses immunitaires adaptatives des chauves-souris frugivères jamaïcaines en modulant l'expression des gènes des lymphocytes B et T, sans toutefois affecter significativement la réplication virale.
Cette étude démontre que l'ingestion de polystyrène expansé par les cloportes de quai (Ligia spp.) perturbe leur microbiote intestinal et l'expression de plus de 400 gènes, entraînant une augmentation significative de certains archées, eucaryotes et virus, ce qui suggère que ce plastique agit comme un facteur déclenchant la production de méthane et l'activation virale.
Cette étude démontre que l'auto-administration chronique de nicotine augmente l'action impulsive chez les rats, un effet qui est réduit spécifiquement par l'antagonisme des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) via la mécamylamine, mais non par les agonistes ou agonistes partiels comme la nicotine ou la varénicline.
Cette étude démontre que le magnésium isoglycyrrhizinate atténue la maladie hépatique associée à l'alcool en se liant directement à la cible moléculaire HSD11B1, ce qui inhibe l'axe de signalisation HSD11B1-SREBP2-IDI1 pour réduire la stéatose, l'inflammation et l'apoptose hépatiques.
Cette étude présente le développement de sondes stéroïdiennes à base de Tide Quencher 1 permettant une cartographie en temps réel et au niveau résiduel de sites de liaison au cholestérol non canoniques sur le récepteur muscarinique M1, offrant ainsi une nouvelle plateforme pour la découverte de médicaments ciblant les interactions lipidiques des GPCR.
Cette étude décrit le profil pharmacocinétique et la distribution tissulaire chez le rat du diterpène cassane 6{beta}CHV, un candidat anticancéreux ciblant la voie Wnt/{beta}-caténine, démontrant son absorption orale modérée et sa large distribution dans les tissus, y compris les sites sanctuaires, bien que son absorption retardée nécessite une optimisation pour améliorer son exposition systémique.
Cette étude démontre que la protéine JPT2/HN1L, bien que nécessaire à la libération de calcium médiée par le NAADP dans les lymphocytes T, est dispensable dans les cardiomyocytes, les plaquettes et les mastocytes, révélant ainsi une fonction de liaison au NAADP strictement spécifique au type cellulaire.
Bien que cette étude ait permis de caractériser chimiquement trois types de chitosanes et d'évaluer leur impact sur les porcelets sevrés, les résultats montrent qu'à des doses testées, ils n'ont pas significativement amélioré la croissance, la consistance des fèces ou le microbiote, suggérant qu'un seuil de dose plus élevé pourrait être nécessaire pour gérer la diarrhée post-sevrage.
Cette étude démontre que l'activation du récepteur de l'apeline par une administration exogène inhibe la croissance des kystes et améliore la fonction rénale chez les souris atteintes de la maladie polykystique rénale, suggérant ainsi l'apeline comme une cible thérapeutique potentielle pour cette pathologie.
Cette étude démontre que le peptide staplé sulanemadlin, en surmontant les barrières d'espèce qui limitent les petites molécules, active spécifiquement p53 chez le poisson-zèbre sans induire d'apoptose, offrant ainsi un outil pharmacologique inédit pour étudier la régulation de p53 in vivo.